TÌM HIỂU VỀ DIPHENHYDRAMIN,THUỐC KHÁNG HISTAMIN KHÔNG KÊ ĐƠN ĐANG ĐƯỢC SỬ DỤNG TẠI HOA KỲ

Ngày 23/07/2021

I/ HISTAMIN & THUỐC KHÁNG HISTAMIN

Histamine là gì?

Histamine là các hợp chất hóa học đóng một vài vai trò trong cơ thể. Chúng được biết đến nhiều nhất vì có liên quan đến các phản ứng miễn dịch tại chỗ của cơ thể, thực hiện nhiều chức năng trong phản ứng dị ứng.

Dị ứng xảy ra khi hệ thống miễn dịch của bạn nhầm tưởng một chất lạ là vô hại, chẳng hạn như phấn hoa hoặc lông thú cưng, nhưng thực sự nguy hiểm. Các histamine sẽ kích hoạt, gây ra một loạt các triệu chứng liên quan đến dị ứng như hắt hơi, ngứa mắt, nghẹt ngực, thở khò khè, v.v.

Khi bạn bị thương hoặc hệ thống miễn dịch của bạn phát hiện ra một chất lạ nguy hiểm tiềm ẩn, một số tế bào bạch cầu và tế bào mô sẽ giải phóng histamine để theo đuổi và gắn vào các tế bào khác có thụ thể histamine. Các histamine gây ra phản ứng viêm, tại đó chúng sẽ làm giãn mạch máu, làm tăng lưu lượng máu đến vị trí bị tổn thương hoặc xâm lấn. Có một số tác dụng phụ đi kèm với quá trình sinh lý này. Một ví dụ là khi bạn đang chống chọi với cảm lạnh, các chất histamine sẽ làm giãn nở các mạch máu trong khoang mũi của bạn, từ đó gây ra nghẹt mũi.

Thuốc kháng histamine là gì?

Thuốc kháng histamine thường được sử dụng để giảm bớt các triệu chứng dị ứng. Chúng hoạt động bằng cách ngăn chặn sự gắn kết của histamine vào các thụ thể, ngăn cản các hợp chất thực hiện chức năng của chúng. Chúng có thể vượt qua hàng rào máu não và ức chế một trong những chức năng khác của histamine, đó là vai trò của chúng trong việc điều chỉnh giấc ngủ và sự tỉnh táo. Sự gián đoạn hoạt động của các histamine trong não dẫn đến buồn ngủ.

Thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên

Thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên như DIPHENHYDRAMINE (Benadryl), ngăn chặn hoạt động của histamine tại thụ thể H1, chúng ngăn chặn tác dụng của histamine đối với sự tỉnh táo. Khi histamine bị chặn từ kích hoạt thụ thể và tham gia vào chu kỳ ngủ - thức, não sẽ coi đây là “chế độ ngủ” của thụ thể, và bạn sẽ cảm thấy buồn ngủ. Những loại thuốc kháng histamine cũ này không phân biệt giữa các thụ thể histamine mà chúng ngăn chặn!

Thuốc kháng histamine thế hệ đầu ngoài tác dụng giảm các triệu chứng dị ứng, còn có tác dụng an thần vì thuốc xuyên qua hàng rào máu não, điều này có nghĩa là thuốc không chỉ có tác dụng điều trị dị ứng mà còn ảnh hưởng đến não. Trên thực tế, một số loại thuốc kháng histamine này được kê đơn riêng vì chúng giúp ngủ ngon và thư giãn.

Phân tử DIPHENHYDRAMINE

Thuốc kháng histamine thế hệ mới hơn

Các loại thuốc kháng histamine mới hơn, chẳng hạn như LORATADINE, FEXOFENADINE, có cấu trúc hóa học khác không cho phép chúng dễ dàng xâm nhập vào não. Mặc dù chúng có hoạt động tại thụ thể H1, nhưng chúng không thể tiếp cận các thụ thể có trong não, có nghĩa là chúng không gây buồn ngủ. Đây cũng là lý do tại sao các loại thuốc kháng histamine mới hơn có ít tác dụng gây buồn ngủ hơn. Thuốc kháng histamine mới hơn, dùng một lần mỗi ngày không có tác dụng lên não và chỉ có chức năng làm giảm các triệu chứng dị ứng. Chúng ngăn chặn các histamine gây viêm, niêm mạc ngứa và phát ban. Tuy nhiên, chúng vẫn có thể gây buồn ngủ ở một phần trăm nhỏ những người dùng chúng. 

II/ DIPHENHYDRAMINE THUỐC KHÁNG HISTAMIN KHÔNG KÊ ĐƠN ĐANG ĐƯỢC SỬ DỤNG TẠI HOA KỲ        

Diphenhydramine thuộc thế hệ thuốc kháng histamine đầu tiên, được phát minh vào năm 1943 bởi Tiến sĩ George Rieveschl và trở thành loại thuốc kháng histamine kê đơn đầu tiên được FDA chấp thuận vào năm 1946.

Nó cũng có thể được sử dụng để điều trị các tác dụng phụ ngoại tháp của thuốc chống loạn thần điển hình. Nó là một thành viên của nhóm tác nhân kháng histaminergic ethanolamine.

Cách sử dụng và liều lượng thông thường

Diphenhydramine hoạt động bằng cách ngăn chặn tác động của histamine tại các vị trí thụ thể H1. Điều này dẫn đến các tác dụng như giảm co cơ trơn, làm cho diphenhydramine trở thành một lựa chọn phổ biến để điều trị các triệu chứng của viêm mũi dị ứng, nổi mề đay, say tàu xe và côn trùng đốt. Được biết, diphenhydramine còn có đặc tính an thần. Nhiều loại thuốc kháng histamine mới đã được giới thiệu mà không có tác dụng phụ là an thần. Thuốc cũng được sử dụng như một chất hỗ trợ giấc ngủ và là một thành phần trong nhiều chất hỗ trợ giấc ngủ.

Diphenhydramine được sử dụng rộng rãi trong các thuốc hỗ trợ giấc ngủ không kê đơn với liều khuyến cáo tối đa là 50mg (dưới dạng muối hydrochloride) được FDA yêu cầu.

Ngoài ra còn có các công thức bôi ngoài da của diphenhydramine, bao gồm kem, thuốc nước, gel và thuốc xịt. Chúng được sử dụng để giảm ngứa và có ưu điểm là gây ra tác dụng toàn thân (tức là buồn ngủ) ít hơn nhiều so với dạng uống.

Các tình trạng cần thận trọng khi dùng Diphenhydramin :

• Bệnh gan. Bệnh tăng nhãn áp và bí tiểu. Bệnh nhược cơ hoặc rối loạn co giật, viêm phế quản, tắc nghẽn phổi mãn tính.
• Diphenhydramin có thể làm trầm trọng thêm bệnh ù tai ở người đang bị ù tai.

Khuyến cáo dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Phụ nữ mang thai: Thuốc này không khuyến cáo cho phụ nữ mang thai. Nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng.

Phụ nữ cho con bú: Các thuốc kháng histamin được phân bố trong sữa, nhưng ở liều bình thường, nguy cơ có tác dụng trên trẻ bú sữa mẹ rất thấp.

Nếu uống thuốc trong thời kỳ cho con bú có nguy cơ tăng tác dụng phụ của thuốc kháng histamin, ví dụ như kích thích bất thường hay khó chịu ở trẻ sơ sinh. Do đó Diphenhydramin hydroclorid không được khuyến cáo sử dụng suốt quá trình tiết sữa ở phụ nữ cho con bú. Cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng.

Ảnh hưởng của thuốc đối với công việc (người vận hành máy móc, đang lái tàu xe, người làm việc trên cao và các trường hợp khác):

Tác dụng gây buồn ngủ có nguy cơ gây tai nạn cho người vận hành máy móc, lái tàu xe, người làm việc trên cao và các trường hợp khác.

III/ TẠI SAO DIPHENHYDRAMINE ĐƯỢC CÁC BÁC SĨ SỬ DỤNG TẠI HOA KỲ ? 

Với hồ sơ nguy cơ và tác dụng phụ đã được thiết lập của diphenhydramine cũng như các lựa chọn thay thế tốt để điều trị các triệu chứng dị ứng, tại sao các bác sĩ vẫn khuyến nghị và sử dụng diphenhydramine?

Tại Hoa Kỳ, dị ứng phổ biến đối với mọi lứa tuổi và chúng là nguyên nhân gây bệnh mãn tính đứng hàng thứ sáu tại quốc gia này với chi phí hàng năm lên tới hơn 18 tỷ USD. Hơn 50 triệu người Mỹ phải vật lộn với chứng dị ứng mỗi năm. Viêm mũi dị ứng, thường được gọi là sốt do dị ứng phấn hoa, là một tình trạng phổ biến khiến người bệnh hắt hơi, nghẹt mũi, chảy nước mũi, chảy nước mắt, ngứa mũi, mắt hoặc vòm miệng.

Những dị ứng này có thể theo mùa hoặc lâu dài, và viêm mũi theo mùa xảy ra vào mùa xuân hoặc mùa thu có thể do phấn hoa, cỏ dại hoặc bào tử nấm mốc trong không khí. Những người gặp các triệu chứng quanh năm do mạt bụi, lông động vật, gián hoặc bào tử nấm mốc gây ra.

Một loại thuốc cực kỳ phổ biến được sử dụng để điều trị những chứng dị ứng này được gọi là diphenhydramine, hoặc thường được gọi là Benadryl. Phản ứng dị ứng gây ra giải phóng histamine và gây ra các triệu chứng dị ứng. Diphenhydramine là một loại thuốc kháng histamine có tác dụng ngăn chặn các tác động do dị ứng gây ra và đã trở thành một chất chủ yếu trong điều trị dị ứng. Diphenhydramine, khi được sử dụng theo quy định, là một loại thuốc hữu ích.

Năm 1940, George Rieveschl nhận một vị trí trong Khoa Kỹ sư Hóa học tại Đại học Cincinnati, và ông bắt tay vào một số thí nghiệm nghiên cứu. Mặc dù trọng tâm ban đầu của ông ấy khi nhận công việc là giảm co thắt cơ, nhưng nhiều thời gian và nỗ lực anh ấy bỏ ra cho nghiên cứu của mình đã tạo ra một điều khác biệt. Ông đã phát hiện ra diphenhydramine (Benadryl), một bước đột phá cho những người bị dị ứng.

Thuốc ban đầu được phê duyệt vào năm 1946 và chỉ bán theo đơn. Parke, Davis & Company đã nắm giữ bằng sáng chế cho Benadryl, hết hạn vào năm 1964. Mãi đến những năm 1980, diphenhydramine (Benadryl) mới được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) chấp thuận cho sử dụng không kê đơn.

Thuốc không kê đơn (OTC) có thể được bán trực tiếp cho người tiêu dùng mà không cần kê đơn và thuốc OTC có thể được sử dụng để điều trị nhiều loại bệnh khác nhau.

Bạn hãy đọc kỹ “hướng dẫn sử dụng trước khi dùng” khi sử dụng bất cứ một loại thuốc nào để tránh các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra và nhất là tránh sử dụng quá liều quy định!

Austrapharm VN

Nguồn tham khảo:

(1) https://www.drmayankshukla.com/antihistamine-medications-make-sleepy/

(2) https://psychology.wikia.org/wiki/Diphenhydramine

(3) https://serenityatsummit.com/diphenhydramine/short-long-effects/